填料的主要功能是使藥片的重量和容積達(dá)到充填,使壓片更加容易;主要填料有淀粉、糖、纖維素、無機(jī)鹽等;由于壓片工藝、
單沖壓片機(jī)等因素的影響,片材的粒徑通常不宜小于6 mm,片重大于100 mg,若片材中的主要成分僅為數(shù) mg或數(shù)十 mg,而不添加合適的填料,則不能制成片劑,故在此處,填料的作用更為重要,增加體積,助其成形。
主要填料有下列幾種。
1、淀粉。
是一種不溶于水或酒精的白色粉末,它在水中會(huì)膨脹,在空氣中非常穩(wěn)定,不會(huì)對(duì)大部分的藥品產(chǎn)生影響。其中,玉米淀粉由于具有較低的雜質(zhì)、較好的顏色、較好的吸濕性、較高的產(chǎn)量和較低的成本而得到了廣泛的應(yīng)用。但是,由于淀粉的易壓性較差,所以不能單獨(dú)使用,否則會(huì)造成片子松軟,在實(shí)際生產(chǎn)中,為了提高膠片的粘稠度和硬度,經(jīng)常與糖粉、糊精等混合使用。
2、可壓縮淀粉(預(yù)凝膠):
是一種以物理方式粉碎淀粉結(jié)構(gòu),使其部分膠化的產(chǎn)物。它是一種無色無味、性能穩(wěn)定、不溶于有機(jī)溶劑、在冷水中具有一定程度溶解(20%)的吸濕性、配伍性和淀粉類似。
該產(chǎn)品是一種多用途的填料,它有很好的流動(dòng)性、壓性、自潤(rùn)滑性和干燥性,并且有很好的崩解性,是的粉體直接壓片。當(dāng)使用于粉狀壓片時(shí),不能使用5%以上的,否則會(huì)有軟化作用。
3、糊精:
是淀粉水解中間體的統(tǒng)稱,是一種白色或淡黃色的粉狀,溶于冷水,在熱水中溶解緩慢,不易溶于酒精。通常也被稱作高粘性糊精(高粘度糊精),即粘性很強(qiáng),如果使用不當(dāng),將導(dǎo)致局部麻點(diǎn)、水印或?qū)е缕瑒┍澜饣蛉芙饩徛?;同樣,在含量分析中,若不能充分粉碎萃取,則會(huì)影響分析結(jié)果的精確度和重復(fù)性,因此,通常采用糖粉,淀粉等混合料。
4、糖粉:
是一種由結(jié)晶蔗糖經(jīng)過低溫烘干、破碎而得到的甜味的白色粉末。它具有很高的粘附力,可以提高片劑的硬度,使片劑表面光潔、美觀,但它的缺點(diǎn)是吸濕性很強(qiáng),存放時(shí)間長(zhǎng)了,會(huì)使片劑的硬度變大,崩解或溶解困難,因此,除了含片和可溶性片劑,通常不單獨(dú)使用,經(jīng)常與糊精,淀粉混合。
5、奶糖:
乳糖是一種很好的片劑填料,它是從牛乳清中提取而成的白色結(jié)晶或粉末狀的,無味、甜味、易溶于水、不易溶于乙醇、無吸濕性、可壓性好、不會(huì)與大部分藥物發(fā)生化學(xué)反應(yīng),壓出的膠片光潔美觀;噴霧干燥制得的乳糖顆粒非常接近球形,流動(dòng)性好,可壓性好,可直接用粉末壓片。由于乳糖的成本高,所以在國(guó)外的應(yīng)用很廣,目前國(guó)內(nèi)很少采用,主要是用淀粉,糊精和糖粉(通常是7:1:1)代替,但是乳糖的溶出度沒有乳糖高。
6、微晶纖維:
是由纖維素部分水解得到的低聚合度結(jié)晶纖維素,其可壓性、流動(dòng)性、崩解性、粘性強(qiáng),壓出的片劑硬度高,可作為"干粘合劑"直接壓片,在片劑中含有20%的微晶纖維素時(shí),其崩解效果更佳。
7、無機(jī)鹽:
主要有硫酸鈣、、醫(yī)用碳酸鈣等無機(jī)鈣鹽。在這些產(chǎn)品中,使用最多的是硫酸鈣,它的化學(xué)性能穩(wěn)定,抗?jié)裥阅芎?,制作的片劑具有光澤、硬度、崩解性好,不?huì)對(duì)藥品產(chǎn)生吸附,是片劑的稀釋和吸收揮發(fā)油的。
8、:(1)
它是一種顆粒或粉末,在嘴里融化時(shí)會(huì)吸收熱量,所以有一種清涼的感覺,而且有一定的甜味,在嘴里不會(huì)產(chǎn)生砂礫,所以比較適合制作咀嚼片,但是比較昂貴,所以經(jīng)常和蔗糖一起服用。